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Nano-emulsion 은 drug delivery mechanism 에서 점점 더 중요한 위치를 차지하고 있다.
2000년 이후로 solubilization technology 의 사용이 점점 더 증가하고 있으며 이러한 경향은 계속될 것으로 예상되고 있다.
제약분야에서 nano-technology 관련 시장은 2020년까지 $100 billion 규모까지 성장할 것으로 예상되며 Microfluidizer Technology 는
nano-emulsion 제조에서 큰 역할을 하고 있다.
Problems
FDA 승인 및 비승인 약품의 40-60% 가 highly water insoluble 특성을 가지고 있어 bioavalability 가 매우 좋지 않다.
주사제로 사용가능할 정도로 solubilization 을 증대시키는 방법은 solvents, pH, surfactants, nano-particles, liposomes
그리고 conventional emulsions 을 이용하는 것이다. 어떤 약제는 물에서보다 oil 에서 용해성이 훨씬 더 좋기 때문에
대부분의 약제는 oil 속에 들어있다.
전통적인 emulsion 은 solubility 와 stability 가 떨어져 제조현장에서 사용되지 못하고 있다.
대부분의 이런 emulsion 들은 주사제, 안약 등의 형태로 사용되므로 sterilization 이 필수이다.
가장 효과적이고 상대적으로 간단한 sterilization 방법은 220nm filter 를 통과시키는 filtration 방법이다.
이때 emulsion 약제의 입자가 220nm 이상 크기가 많이 존재하면 filetr 가 막히게되어 많은 양의 약성분이 손실되게 된다.
그러므로 emulsiom 약제의 입자크기와 입도분포가 매우 중요하다.
Solution
nano-emulsion 이 이런 문제점들을 해결할 수 있다.
Nano-emulsion 은 droplet size 가 50-100nm 정도인 oil-in-water 또는 or water-in-oil 을 말한다.
이러한 nano-emulsion 은 다음과 같은 용도에 사용된다.
- Class 1,2,3 and 4 drugs
- Vein irritating drugs
- CNS (Central Nervous System) toxic drugs
- Drugs in need of new IP
- PK (pharmacokinetic) improvement
- Organ targeted drugs
Nano-emulsion 의 조성은 일반적으로 다음과 같다.
- Oil phase with the drug in injectable oil
- Phospholipids
- Emulsion stabilizers in aqueous and oil phases
- Buffer
- Water
Nano-emulsion 을 만드는 일반적 방법은 다음과 같다.
1. High Shear Mixer 를 이용하여 aqueous phase 와 oil phase 를 pre-mixing 한다.
2. Microfluidizer 를 이용하여 nano-emulsion 을 만든다.
3. 0.2μm filter 를 이용하여 sterilization 을 한다.
4. 병에 filling 하거나 lyophization 을 한다.
Nano-emulsions 을 이용하였을 때의 이점
- 일반 emulsion 에 비해 drug load 가 대폭 향상
- 의약품의 안정성 즉 emulsion 이 재분리 되는 현상이 대폭 감소
- 의약물질의 크기가 매우 작아 filter 과정에서 손실이 최소화
- Lyophilization 가능
- 근육, 피하 또는 정맥 주사 가능
- 유기용매와 계면활성제와 같은 비승인 물질을 사용하지 않아 독성이 없다.
- 기타
Nano-emulsion 을 이용한 의약품 예
- Paclitaxel
- Propofol
- Mitomycin
- Clarithromicin
- Fat soluble vitamins
- Insoluble peptides & proteins
- More than 50 NCEs
- Progesterone
- Vinorelbine (Exelbine®)
- Docetexal (ANX-514)
Microfluidizer 와 High Pressure Homogenizer (HPH) 비교
- 분산.유화 성능 : Microfluidizer 가 HPH 에 보다 약 7.5배 분산.유화 성능이 우수
- 입도크기 : 동일 조건에서 Microfluidizer emulsion 의 입자크기가 HPH emulsion 보다
18-55% 더 미세함
- 입도균일도 : Microfluidizer emulsion 이 HPH 보다 17-91% 입도 균일도가 더 뛰어남
- 재현성 : Microfluidizer emulsion 의 실험별 편차는 0.1-2.6 로서, 3.8-14.8% 인 HPH 보다
훨씬 재현성이 뛰어남
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