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An Innovative Approach in Diabetes Research : The Role of Biosensor Technology in Advancing GLP-1 Analog Development
(당뇨병 연구의 혁신적 접근 : GLP-1 유사체 개발의 진보를 위한 바이오센서 기술의 역할) |
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Abstract
Octet® 은 BLI (Bio-Layer Interferometry, 생체막 간섭 기술) 를 기반으로 단백질 및 분자 간 상호작용을 실시간 분석하는 장비입니다.
Biosensor tip 표면에서 일어나는 분자 결합 시의 빛 간섭 패턴 변화를 감지하여, 별도의 표지 없이도 (Label-free) 결합 및 해리 과정을
실시간으로 정밀하게 측정할 수 있습니다.
이번 application note 에서는 Octet® 의 실시간 분석을 통해 약물-수용체 상호작용을 평가하고 반감기 특성을 확인하였습니다.
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) 은 포도당 대사에서 중요한 역할을 하는 호르몬으로 췌장·뇌·심장 등 다양한 조직에 발현된 GLP-1 수용체를
통해 작용합니다. 그러나 내인성 GLP-1 (7?37) 은 효소에 의해 빠르게 분해되어 반감기가 약 2분에 불과합니다.
이를 극복하기 위해 연구자들은 기존의 작용을 모방하면서도 반감기를 획기적으로 늘린 Victoza®, Trulicity®, Ozempic® 과 같은 GLP-1 유사체를
개발하였습니다.
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| Figure 2: Binding of GLP-1 (7-37) to the GLP Receptor. |
Figure 3: Binding of Victoza® (Liraglutide) to the GLP Receptor. |
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| Figure 4: Binding of Trulicity® (Dulaglutide) to the GLP Receptor. |
Figure 5: Binding of Ozempic® (Semaglutide) to the GLP Receptor. |
Octet® 을 활용하여 GLP-1 (7?37) 과 그 유사체들의 결합 및 해리 동역학을 분석하였을 때, 내인성 GLP-1 (7?37) 은 GLP 수용체에
장시간 결합해 있지 않음을 확인할 수 있습니다. 반면, GLP-1 유사체들은 GLP-1 (7?37) 와 비교하였을 때 10~1,000 배 높은 수용체
친화도를 보였습니다 (Figure 2~5).
여기서 주목할 점은 생물물리학적 상호작용 데이터가 약물 후보 물질에 대한 유용한 정보를 제공하지만, 이것이 약물의 전체 특성을
모두 설명하지는 않는다는 것입니다. 일례로 Ozempic® 은 인체 내에서 가장 긴 반감기를 가지는 것으로 알려져 있지만,
GLP-1 수용체에 대한 친화도는 Trulicity® 보다 약 50배 정도 낮은 것으로 확인되었습니다.
Octet® 을 통한 분석은 분자와 수용체 간의 복잡한 관계를 이해하는 기초가 되며, 나아가 약물의 유효성과 체내 거동을 예측하기 위한
심도 있는 논의를 가능케 합니다.
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